药明直播间

PROTAC （Proteolysis-Targeting Chimera， 简称PROTAC） 技术是近年兴起的一种新型药物研发方向。该技术通过应用小分子化合物招募细胞中的E3泛素连接酶，利用自身的泛素-蛋白酶体系统实现对靶向特定蛋白的降解。理论上，只需要小分子药物短暂地与致癌蛋白结合，给致癌蛋白打上“泛素化”的标签就可以实现高效特异性的蛋白降解。另外，这些小分子药物不需要很高的浓度，可以循环使用，并且蛋白被降解后需要重新合成才能恢复功能，这就可能会推迟抗药性的产生。虽然PROTAC药物相对传统小分子具有很多独特的优势，但同样也面临着一些挑战。比如，因为PROTAC分子量大、溶解度较低，其合成与纯化过程会受阻，而针对新靶点开发的PROTAC又很大程度上依赖于大量的化合物合成，因此，如何高效合成PROTAC分子也成为了PROTAC药物研发过程中非常关注的问题。

7月20日下午3点，药明直播间联手ACS（美国化学会）推出了“PROTAC药物研发进展及其合成策略”在线研讨会， 清华大学药学院饶燏教授将为大家介绍PROTAC小分子靶向蛋白降解技术在药物研发中的应用进展及未来展望，药明康德研发化学服务部高级主任吴春蕊博士将通过案例与大家分享PROTAC药物分子的合成策略，欢迎大家一同参与讨论！

随着计算机技术的飞速发展，计算机辅助药物设计（CADD）在化合物设计领域，有了广泛的应用。同时，随着算力的不断提升，对于全新的分子结构的数量也与日俱增。超大型虚拟化合物库技术可以大幅提高分子结构数量，同时在化合物设计之前，评估合成可行性，加速合成交付时间，缩短研发周期，降低研发费用。

9月27日下午3点，药明康德化学服务部高级主任于凌波先生和副主任李磊先生将做客药明直播间，通过介绍超大型虚拟化合物库技术在小分子药物设计中的应用，以期为您的研发项目快速推进答疑解惑！

近年来，凭借灵活的筛选逻辑和上亿的筛选通量，DNA编码化合物库（DEL）技术跻身前列，逐渐成为了小分子药物早期筛选的主流方法之一。在DEL筛选的流程中，从早期的建库，到后期的Off-DNA合成，化学合成仍然起着重要的作用。

8月31日下午3点，药明康德化学服务部主任王小平先生与HitS事业部助理主任陈文华博士将做客药明直播间，和大家分享化学合成如何与DEL技术紧密合作, 加速新药的研发过程, 并结合实际案例和大家一起探讨。欢迎大家一同参与讨论！

众所周知，新药研发是一个相当复杂和漫长的过程，一款新药的上市要历经10 至15年的时间。从早期的靶标确立和苗头化合物发现开始，到Hit To Lead， 再到Lead Optimization阶段，需要合成大量的新化合物。当项目进入临床前候选化合物评估阶段或进入临床研究阶段， 则需要进行合成放大和工艺开发。高通量反应条件筛选技术，可以贯穿辅助从早期靶标确立到后期工艺放大的所有合成工作。

通过高通量筛选各个反应参数，可以快速优化反应条件，提高收率，缩短项目周期；对于放大及工艺研发类项目，还可以通过分阶段细化反应参数筛选，从而降低副产物含量，大大节约反应成本, 缩短放大及生产周期等。

7月5日下午3点，药明康德化学服务部高级主任高宇博士和助理主任刘思佳博士将做客药明直播间，围绕高通量实验技术，聚焦金属催化，光催化，Ai数据库等关键点，并结合实例解决方案，展开分享高通量反应条件筛选技术在加速新药前期研发中所起到的作用。互动问答环节，高级主任高宇博士也将加入，欢迎大家一同参与讨论！

相比小分子药物， PROTAC 提出了全新的药物作用机制，这种新疗法有哪些优势和挑战，以及背后蕴藏着什么样的机会呢？从药物研发的角度看，新分子、新结构带来的是合成和分离中的新困难，以及药物发现、药性评价、生物测试、制剂，以及快速的临床批次的生产等方方面面的新挑战。那么如何克服这些困难和挑战，利用技术优势来促进PROTAC药物的研发呢？

5月25日下午3点，药明直播间特别邀请到药明康德化学服务部主任余浩博士、HitS事业部助理主任张琦博士、辉源生物主任孙凌冰博士、药明康德测试事业部药性评价部副主任马利萍博士、核心分析部高级主任黄春城博士，以及合全药业制剂业务可开发性和制剂研究部副主任赵甜静博士联合分享如何实现PROTAC从苗头化合物到临床治疗，期待与您线上相聚！